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2022-12-21

磺達肝癸鈉藥物相互作用

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本品與那些可增加出血危險性的藥物聯合使用時,出血的風險會增加。口服抗凝藥(華法林)、血小板抑制劑(乙酰水楊酸)、非甾體類抗炎藥物(吡羅昔康)以及地高辛不影響本品的藥代動力學。在藥物相互作用研究中所使用的本品劑量(10mg)高于本品適應癥所用的推薦劑量。本品既不影響華法林INR的活性,也不影響在使用乙酰水楊酸或吡羅昔康治療時的出血時間,也不影響穩態下的地高辛的藥代動力學。
使用另一種抗凝藥物治療的后續治療:如果后續治療將使用肝素低分子肝素,首次注射通常應在末次注射本品1天后給予。如果需要使用維生素K拮抗劑進行后續治療,應繼續使用磺達肝癸鈉治療直至達到INR目標值
【FDA妊娠分級】
B級:在動物繁殖研究中(并未進行孕婦的對照研究),未見到藥物對胎兒的不良影響。或在動物繁殖性研究中發現藥物有副作用,但這些副作用并未在設對照的、妊娠首3個月的婦女中得到證實(也沒有在其后6個月具有危害性的證據)。
【用藥須知】配伍禁忌:由于沒有配伍禁忌方面的研究,本品不能與其他藥物混用。使用、處理和處置指導:皮下注射與傳統注射器使用的方式相同。在給藥前,均應肉眼檢查注射溶液是否有顆粒樣物質和變色的情況。自行注射的指導可參見說明書。預灌式注射器針頭保護系統帶有一個自動安全系統以防注射后針頭刺傷。任何未用的產品或廢料應按照當地要求進行處理。
【藥理作用】
磺達肝癸鈉是一種人工合成的、活化因子X選擇性抑制劑。其抗血栓活性是抗凝血酶III(ATIII)介導的對因子Xa選擇性抑制的結果。通過選擇性結合于ATIII,磺達肝癸鈉增強了(大約300倍)ATIII對因子Xa原來的中和活性。而對因子Xa的中和作用打斷了凝血級聯反應,并抑制了凝血酶的形成和血栓的增大。磺達肝癸鈉不能滅活凝血酶(活化因子II),并對血小板沒有作用。
在本品2.5mg劑量時,本品不影響常規凝血實驗如活化部分凝血活酶時間,活化凝血時間或者血漿凝血酶原時間/國際標準化比值,也不影響出血時間或纖溶活性。磺達肝癸鈉不會與來自肝素誘導血小板減少癥患者的血漿發生交叉反應
【毒理研究】
基于常規的安全性藥理學研究、重復劑量毒性研究以及基因毒性研究的臨床前資料沒有顯示本品對人類的特殊風險。動物研究由于其有限的暴露不足于說明其生殖毒性的作用。

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