藥代動力學
本品在靜注后，很快分布到體內各組織，輸注時間越長，分布體積就越廣、越深入，半衰期也就越長。在短時間的輸注下，本品的t1/2約為32～94min；在結束輸注5min內，本品的血漿峰濃度為3.2～45.5μg/mL，本品僅有少數與蛋白質結合，能被胞苷脫氨酸在肝臟、腎、血液和其他組織中快速、完全的代謝，只有不到10%的原藥與代謝物從尿中排泄；它的總清除率為29.2～92.2L/(h·m2)與性別、年齡有關（個體差異為52.2%）。
適應癥
局部晚期或已轉移的非小細胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他實體腫瘤。
不良反應
①血液系統：有骨髓抑制作用，可出現貧血、白細胞降低和血小板減少。
血管：與周圍性血管炎和壞疽相關的臨床表現報告極少。
②胃腸道；約1/3的患者出現惡心和嘔吐反應，20%的患者需要藥物治療，且容易用抗嘔吐藥物控制。有腹瀉和粘膜炎樣口腔毒性的報告。
③腎臟：約1/2的患者出現輕度蛋白尿和血尿，有部分病例出現不明原因的腎衰，未觀察到累積性的腎臟毒性。
肝臟：可觀察到肝功能指標的變化，包括谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶、γ-谷氨酰胺轉肽酶和堿性磷酸酶的升高，而膽紅素水平變化少有報告。肝功能異常十分常見，但往往為輕度和一過性的，極少數需終止化療。盡管如此，肝功能受損比如應謹慎使用吉西他濱。
肺：用藥數小時內病人可能會發生呼吸困難。這種呼吸困難常常持續短暫、癥狀輕，很少要減少用藥劑量，大多無需特殊治療即可消失，發病機制不清。在使用吉西他濱治療期間，有發生肺水腫、間質性肺炎和不明原因的成人呼吸窘迫綜合癥的病例報告，一旦發生，應停止使用，早期采用支持治療措施可能有助于緩解病情。
心臟：有低血壓的病例報告。有的研究報告有心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常，特別是室上性心律失常。水腫/周圍性水腫報告十分常見。
④過敏：約25%的患者出現皮診，10%的患者出現瘙癢，少于1%患者可發生支氣管痙攣。
若已知患者對吉西他濱過敏則不應再給藥
⑤其他：約20%的患者有類似于流感的表現；水腫/周圍性水腫的發生率約30%；脫發、嗜睡、腹瀉、口腔毒性及便秘發生率則分別為13%，10%，8%，7%和6%。
用法用量
①成人使用本品推薦劑量為1000mg/m2，靜脈滴注30min，1次/周，連續3周，隨后休息1周，每4周重復1次，依據患者的毒性反應相應減少劑量。
②65歲以上的高齡患者耐受未見變化，不需要調整劑量。
