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2023-09-19

苯達莫司汀百科

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苯達莫司?。˙endamustine)是一種雙功能基烷化劑,具有抗腫瘤和殺細胞作用。19世紀60年代初期由Ozegowski和其同事在德國耶拿的微生物試驗協會研制。本品的抗腫瘤和殺細胞作用主要機理為DNA單鏈和雙鏈通過烷化作用交聯,這打亂了DNA的功能和DNA的合成,也會使DNA和蛋白之間,以及蛋白和蛋白之間產生交聯,從而發揮抗腫瘤作用。本品單獨或與其它抗腫瘤藥物聯合用藥來治療諸如何杰金病、非何杰金淋巴瘤漿細胞瘤多發性骨髓瘤)、慢性淋巴細胞白血病CLL)、乳腺癌惡性腫瘤


鹽酸苯達莫司汀最早于19世紀60年代初期由Ozegowski和其同事在德國耶拿的微生物試驗協會研制。合成的目的是使一種烷基化氮芥(一種非功能烷化劑)連接一個嘌呤氨基酸。新合成的化合物與苯丁酸氮芥相比主要的優點是它的水溶性。Anger et al.公開了苯達莫司汀對漿細胞瘤病人成功應用的最初臨床結果。苯達莫司汀從1971年到1992年以Cytostasan的商品名由耶拿制藥公司生產。從1993年后,這種細胞生長抑制劑被ribosepharm GmbH公司以Ribomustine的商品名上市銷售。
最近,美國FDA于2008年3月21日批準Cephalon公司的鹽酸苯達莫司汀(bendamustine,Treanda)用于慢性淋巴細胞性白血病CLL)。CLL是1種惡性的淋巴細胞克隆性增殖性疾病,多見于老年人,平均發病年齡70歲,且男性多于女性。據美國癌癥學會預計,2008年美國將有15000例CLL新發病例。分析師預計本品年銷售峰值在3~5億美元。此外,本品另一適應證非霍奇金淋巴瘤正等待FDA批準。

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