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2023-09-19

苯達莫司汀百科

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苯達莫司汀(Bendamustine)是一種雙功能基烷化劑,具有抗腫瘤和殺細胞作用。19世紀60年代初期由Ozegowski和其同事在德國耶拿的微生物試驗協會研制。本品的抗腫瘤和殺細胞作用主要機理為DNA單鏈和雙鏈通過烷化作用交聯,這打亂了DNA的功能和DNA的合成,也會使DNA和蛋白之間,以及蛋白和蛋白之間產生交聯,從而發揮抗腫瘤作用。本品單獨或與其它抗腫瘤藥物聯合用藥來治療諸如何杰金病、非何杰金淋巴瘤漿細胞瘤多發性骨髓瘤)、慢性淋巴細胞白血病CLL)、乳腺癌惡性腫瘤


鹽酸苯達莫司汀最早于19世紀60年代初期由Ozegowski和其同事在德國耶拿的微生物試驗協會研制。合成的目的是使一種烷基化氮芥(一種非功能烷化劑)連接一個嘌呤氨基酸新合成的化合物與苯丁酸氮芥相比主要的優點是它的水溶性。Anger et al.公開了苯達莫司汀對漿細胞瘤病人成功應用的最初臨床結果。苯達莫司汀從1971年到1992年以Cytostasan的商品名由耶拿制藥公司生產。從1993年后,這種細胞生長抑制劑被ribosepharm GmbH公司以Ribomustine的商品名上市銷售。
最近,美國FDA于2008年3月21日批準Cephalon公司的鹽酸苯達莫司汀(bendamustine,Treanda)用于慢性淋巴細胞性白血病CLL)。CLL是1種惡性的淋巴細胞克隆性增殖性疾病,多見于老年人,平均發病年齡70歲,且男性多于女性。據美國癌癥學會預計,2008年美國將有15000例CLL新發病例。分析師預計本品年銷售峰值在3~5億美元。此外,本品另一適應證非霍奇金淋巴瘤正等待FDA批準。

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