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2022-07-01

注射用苯磺順阿曲庫銨 藥理毒理

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藥理作用
順苯磺酸阿曲庫銨是一神經(jīng)肌肉阻滯劑。順苯磺酸阿曲庫銨是中效的、非去極化的、具異喹啉鎓芐酯結(jié)構(gòu)的骨骼肌松弛劑。人體臨床研究表明,本品與劑量依賴的組胺釋放無關(guān),甚至在劑量高達(dá)ED95的8倍時亦是如此。順苯磺酸阿曲庫銨在運(yùn)動終板上與膽堿能受體結(jié)合,以拮抗乙酰膽堿的作用,從而產(chǎn)生競爭性的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯作用。這種作用很容易被抗膽堿酶藥物如新斯的明或騰喜龍拮抗。當(dāng)以阿片類藥物麻醉時(硫噴妥鈉/芬太尼/咪達(dá)唑侖),順阿曲庫銨的ED95(刺激尺神經(jīng)引起的拇內(nèi)收肌顫搐反應(yīng)受到95%抑制所需的藥量)大約為0.05mg/kg體重。以氟烷麻醉時,兒童順阿曲庫銨的ED95為0.04mg/kg體重。
毒理作用

急性毒性:阿曲庫銨的有意義的急性毒性研究無法進(jìn)行。 毒性反應(yīng)見“藥物過量”章節(jié)。亞急性毒性:狗和猴為期三周的重復(fù)給藥研究表明沒有化合物特異性中毒征象。致突變性:當(dāng)順阿曲庫銨濃度達(dá)5000mg/板時,體外微生物致突變試驗(yàn)未表明有致突變作用。大鼠的體內(nèi)細(xì)胞遺傳試驗(yàn)中,皮下注射劑量為4mg/kg體重時,未觀察到明顯的染色體異常。當(dāng)順阿曲庫銨的濃度為40mg/ml或更高時,小鼠的體外淋巴細(xì)胞致突變試驗(yàn)表明有致突變性。很少和/或短暫使用藥物出現(xiàn)的個別致突變陽性結(jié)果,其臨床相關(guān)性尚有疑問。致癌性:致癌研究尚未進(jìn)行。局部耐受性:對家兔進(jìn)行的一項(xiàng)動脈內(nèi)研究結(jié)果表明,本品耐受性良好,且未觀察到與藥物有關(guān)的變化。

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