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2022-12-15

注射用替加環素藥物相互作用

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在藥物相互作用研究中,同時給予健康受試者本品(首劑100 mg,然后每12小時50 mg)和地高辛(首劑0.5 mg繼之0.25 mg口服,每24 小時一次)。替加環素能使地高辛的Cmax 輕度降低13%,但對地高辛的AUC或清除率并無影響。以ECG間期改變作為衡量標準,Cmax 的輕度改變并未影響地高辛的穩態藥效學效應。另外,地高辛不影響替加環素的藥代動力學特性。因此,本品與地高辛合用時兩者均無需調整劑量。
健康受試者同時應用本品(首劑100 mg,然后每12小時50 mg)和華法令(25 mg 單劑)可導致R-華法令和S-華法令的清除率分別減少40%和23%,Cmax分別升高38%和43%,AUC分別增加68%和29%。替加環素未顯著改變華法令對INR的影響。另外,華法令未對替加環素的藥代動力學特性造成影響。然而,替加環素與華法令同用時應該監測凝血酶原時間或其他合適的抗凝試驗。(見[藥物相互作用])
人肝微粒體體外研究結果提示,替加環素不抑制下列6種細胞色素P450(CYP)亞型所介導的代謝過程:1A2、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4。因此預期替加環素不會改變需經上述代謝酶代謝的藥物的代謝過程。另外,因為替加環素的代謝并不廣泛,預期那些抑制或誘導這些CYP450亞型活性的藥物不會影響本品的清除率。
抗菌藥物與口服避孕藥同時使用可導致口服避孕藥作用降低。

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