本品為α腎上腺素受體激動藥。本品為直接作用于受體的擬交感胺類藥，但有時也間接通過促進去甲腎上腺素自貯存部位釋放而生效。作用于α受體(尤其皮膚、粘膜、內臟等處)，引起血管收縮，外周阻力增加，使收縮壓及舒張壓均升高。隨血壓升高可激發迷走神經反射，使心率減慢，由此可治療室上性心動過速。本品收縮血管的作用比腎上腺素或麻黃堿為長，治療劑量很少引起中樞神經系統興奮作用；本品可使腎、內臟、皮膚及肢體血流減少，但冠狀動脈血流增加。作為血管收縮劑加入局麻藥液可減慢后者的吸收，從而局限局麻的范圍并延長其時效。
在胃腸道和肝臟內被單胺氧化酶降解，不宜口服。皮下注射，升壓作用10～15分鐘起效，持續50～60分鐘；肌注一般也是10～15分鐘起效，持續30～120分鐘；靜注立即起效，持續15～20分鐘。
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