用法用量
1.預(yù)防腹腔鏡手術(shù)后的惡心和嘔吐，手術(shù)前1～2h口服1μg/kg，可有效預(yù)防術(shù)后惡心和嘔吐（主要是婦女）。此劑量可降低嘔吐的發(fā)生率和術(shù)后24h對(duì)止吐藥的需求。但增加劑量，有效率并不升高。
2.靜注：（1）預(yù)防化療誘發(fā)的嘔吐 化療前約30min給藥，單劑250μg，30s注射完。（2）預(yù)防子宮切除術(shù)后的惡心和嘔吐 手術(shù)結(jié)束前20～30min，注射30μg/kg（30s注射完）。此劑量可降低嘔吐的發(fā)生率和術(shù)后24h對(duì)止吐藥的需求。這個(gè)劑量也可延長出現(xiàn)第1次嘔吐的時(shí)間。低劑量則效果不佳。 肝、腎功能不全時(shí)無需調(diào)整劑量。
藥物的相互作用
與其他可延長QT間期的藥物合用，可加重QT間期延長的癥狀。
藥理作用
5-羥色5-羥色胺3（5-HT3）受體存在于外周和中樞催吐化學(xué)感受區(qū)的迷走神經(jīng)末梢，細(xì)胞毒素劑釋放來自于腸嗜鉻細(xì)胞的5-HT3，隨后5-HT3結(jié)合到迷走神經(jīng)的傳入回路（激活作用），從而誘發(fā)嘔吐。帕洛諾司瓊為5-HT3受體抑制藥，對(duì)5-HT3受體有高選擇性拮抗作用，可阻斷嘔吐反射中樞外周神經(jīng)元的突觸前5-HT3受體的興奮，并且直接影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)5-HT3受體傳遞的迷走神經(jīng)傳入后區(qū)的作用，阻斷腸道中迷走神經(jīng)末梢，阻止信號(hào)傳遞到5-HT3受體觸發(fā)區(qū)，減少嘔吐和惡心的發(fā)生率，但對(duì)已發(fā)生的惡心、嘔吐效果較差。帕洛諾司瓊半衰期較長，故對(duì)化療誘發(fā)的急、慢性嘔吐均有效。
藥代動(dòng)力學(xué)
帕洛諾司瓊生物利用度為80%～90%，達(dá)峰時(shí)間為2～3h，t1/2為40h，血漿蛋白結(jié)合率為60%～90%，量效關(guān)系不呈線性。約50%在肝內(nèi)代謝，代謝物為6-S-羥基帕洛諾司瓊和N-O-帕洛諾司瓊，兩者皆無臨床活性。約80%的帕洛諾司瓊在144h內(nèi)經(jīng)腎排出，其中有40%屬于原形藥物，代謝產(chǎn)物約占50%。尚不清楚帕洛諾司瓊是否經(jīng)乳汁分泌。
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