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2023-02-09

伏立康唑百科

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伏立康唑,化學名稱為(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟-4-嘧啶基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇,是一種有機化合物,化學式為C16H14F3N5O,是第二代三唑類抗真菌化合物,可作用于嚴重的真菌感染。

適應癥

本品是一種廣譜的三唑類抗真菌藥,其適應癥如下:
1、治療侵襲性曲霉病;
2、治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染(包括克柔念珠菌);
3、治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染;
4、應主要用于治療免疫缺陷患者中進行性的、可能威脅生命的感染。

用法用量

成人用藥
口服給藥,首次給藥時第一天應給予負荷劑量,以使其血藥濃度在給藥第一天即接近于穩態濃度。由于口服片劑的生物利用度很高(96%),所以在有臨床指征時靜脈滴注和口服兩種給藥途徑可以互換。
序貫療法
靜脈滴注和口服給藥尚可以進行序貫治療,此時口服給藥無需給予負荷劑量,因為此前靜脈滴注給藥已經使伏立康唑血藥濃度達穩態。
口服給藥
如果患者治療反應欠佳,口服給藥的維持劑量可以增加到每日2次,每次300mg,體重小于40kg的患者劑量調整為每日2次,每次150mg。
如果患者不能耐受上述較高的劑量,口服給藥的維持劑量可以每次減50mg,逐漸減到每日2次,每次200mg(體重小于40kg的患者減到每日2次,每次100mg)。
老年人用藥
老年人應用本品時無需調整劑量。
腎功能損害者用藥
中度到嚴重腎功能減退(肌酐清除率<50mL/min)的患者應用本品時,可發生賦形劑硫代丁基醚-β-環糊精鈉(SBECD)蓄積。此種患者宜選用口服給藥,除非應用靜脈制劑的利大于弊。這些患者靜脈給藥時必須密切監測血清肌酐水平,如有異常增高應考慮改為口服給藥。
伏立康唑可經血液透析清除,清除率為121mL/min。4小時的血液透析僅能清除少量藥物,無需調整劑量。
靜脈制劑的賦形劑硫代丁基醚-β-環糊精鈉(SBECD)在血液透析中的清除率為55mL/min。
肝功能損害者用藥
急性肝損害者(谷丙轉氨酶ALT/GOT和谷草轉氨酶AST/GST增高)無需調整劑量,但應繼續監測肝功能以觀察是否進一步升高。
建議輕度到中度肝硬化患者(Child-Pugh A 和B)伏立康唑的負荷劑量不變,但維持劑量減半。
目前尚無重度肝硬化者(Child-Pugh C)應用本品的研究。
有報道本品與肝功能試驗異常增高和肝損害的體征(如黃疸)有關,因此嚴重肝功能減退的患者應用本品時必須權衡利弊。肝功能減退的患者應用本品時必須密切監測藥物毒性。
兒童用藥
伏立康唑在12歲以下兒童的安全性和有效性尚未建立。
在治療性研究中共入選年齡為12-18歲的侵襲性曲霉病患者22例,分別給予伏立康唑的維持劑量,即每12小時1次,每次4mg/kg,12例(55%)患者治療有效。
青少年(12到16歲)
在治療研究中,對伏立康唑在青少年中的藥代動力學特性研究的很少。

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