肝素屬于復雜碳水化合物家族，稱為糖胺聚糖（或粘多糖）。本質上，糖胺聚糖是重復的雙糖單元的長直鏈，每個鏈均包含N-乙酰基六胺和己糖或己糖醛酸。肝素與其他糖胺聚糖的區別之一是它含有異常高比例的硫酸化二糖單元。肝素分子中有30％存在一個特殊的，獨特的高度硫酸化的五糖序列，這說明了肝素的抗凝作用。

抗凝作用和治療用途

肝素可防止血液凝結，因為其結構中包含的獨特五糖序列與抗凝血酶III緊密結合。抗凝血酶III是一種血漿蛋白，通過與幾種活化的凝血因子（包括凝血因子XIa，Xa，IXa和IIa（凝血酶））結合并因此抑制其酶促作用來抑制血液凝結。

與凝血級聯反應的其他抑制劑一樣，抗凝血酶III的生理功能是防止體內血液凝結，從而保持完整血管內血液的流動性。肝素結合的作用是使抗凝血酶III的活性增加1000倍以上。

肝素標準化–肝素鹽

肝素活性（濃度）以世界衛生組織（WHO）國際標準定義的國際單位（IU）或美國藥典（USP）單位進行測量。

USP單位定義為在添加0.2 mL的1％CaCl 2溶液后，在1小時內防止1.0 mL檸檬酸的綿羊血漿凝結的肝素含量。這大約是0.005 mg肝素。

IU和USP單元之間的差異很小（7-10％），并且目前正在采取行動來統一這兩個單元。肝素鈉是醫學上和實驗室中使用的肝素的天然鹽。

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