右美托咪定為美托咪定的活性右旋異構體，具有抗交感、鎮靜和鎮痛的作用，與美托咪定相比，本品對中樞α2-腎上腺素受體激動的選擇性更強，對α2-腎上腺素受體是可樂定的8倍。
在介導本品的主要藥理和治療效應中，α2A受體亞型起著重要作用，α2A受體存在于突觸前和突觸后，主要涉及抑制去甲腎上腺素的釋放和神經元的興奮。本品通過激動突觸前膜α2受體，抑制了去甲腎上腺素的釋放，并終止了疼痛信號的傳導；通過激動突觸后膜受體，右美托咪定抑制了交感神經活性從而引起血壓和心率的下降；與脊髓內的α2受體結合產生鎮痛作用時，可導致鎮靜及焦慮緩解。本品還能降低麻醉劑的用藥劑量，改善手術中血液動力學的穩定性和降低心肌局部缺血的發生率。
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。用于行全身麻醉的手術患者氣管插管和機械通氣時的鎮靜。
本品在美國應用5年多的臨床經驗表明，鹽酸右美托咪定可產生穩定的鎮定和覺醒作用，對重癥病人的生理及心理方面的需求有獨特的協同作用，可明顯減少誘導麻醉所需的麻醉劑用量；術前給予本品可減少術前和術后的阿片或非阿片類止痛劑的用量，這一特性對于麻醉和重癥監護有重要的意義；還可以促進兒茶酚胺血流動力學的穩定性，有效減輕氣管插管、手術應激和麻醉及恢復早期血流動力學應答。
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