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2022-07-13

米力農(nóng)注射液藥理毒理

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本品是磷酸二酯酶抑制劑,為氨力農(nóng)的同類藥物,作用機理與氨力農(nóng)相同。口服和靜注均有效,兼有正性肌力作用和血管擴張作用。但其作用較氨力農(nóng)強10~30倍。耐受性較好。本品正性肌力作用主要是通過抑制磷酸二酯酶,使心肌細胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)濃度增高,細胞內(nèi)鈣增加,心肌收縮力加強,心排血量增加。而與腎上腺β1受體或心肌細膩Na+、K+-ATP酶無關(guān)。其血管擴張作用可能是直接作用于小動脈所致,從而可降低心臟前、后負荷,降低左心室充盈壓,改善左室功能,增加心臟指數(shù),但對平均動脈壓和心率無明顯影響。米力農(nóng)的心血管效應(yīng)與劑量有關(guān),小劑量時主要表現(xiàn)為正性肌力作用,當劑量加大,逐漸達到穩(wěn)態(tài)的最大正性肌力效應(yīng)時,其擴張血管作用也可隨劑量的增加而逐漸增加。

本品對伴有傳導(dǎo)阻滯的患者較安全。本品口服時不良反應(yīng)較重,不宜長期應(yīng)用。靜脈給藥5~15分鐘起生效,清除半衰期為2~3小時。蛋白結(jié)合率70%。

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