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2023-02-16

丙泊酚注射液要理

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藥物相互作用

 播報
動物和臨床實驗證實,丙泊酚和吸入麻醉藥、肌松藥伍用,相互間無相關作用,和地西泮、咪達唑侖合用時延長睡眠時間,阿片類藥物增加其呼吸抑制作用。

藥物過量

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用藥過量可能引起心臟和呼吸抑制。一旦發生應該立即進行人工通氣來治療呼吸抑制;對于心血管抑制的治療,要求把病人的頭部放低,如果抑制嚴重,應該使用血漿增容劑和升壓藥。

藥理毒理

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■藥理作用:丙泊酚為靜脈全麻藥,用于麻醉和鎮靜的誘導與維持。通常治療劑量靜脈注射后約40秒即可產生催眠作用,而興奮作用很小。本藥的作用機制可能是激活氨基丁酸(GABA)受體-氯離子復合物,常規劑量時增加氯離子傳導,大劑量時使GABA受體脫敏,從而抑制中樞神經系統。
■毒理研究
遺傳毒性:丙泊酚Ames試驗、釀酒酵母基因突變/基因轉化試驗、體外中國倉鼠細胞遺傳學研究和小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性:雌性大鼠孕前兩周連續靜脈給予丙泊酚15mg/kg/天(按體表面積計算,相當于臨床推薦的誘導劑量)直到妊娠第7天,結果未顯示對生育力的損傷作用。靜脈給予丙泊酚15mg/kg/天,連續5天的大鼠顯性致死試驗中,雄性大鼠生育力未受影響。大鼠和家兔靜脈給予丙泊酚15mg/kg/天,對胎兒未見損害作用。但研究顯示,哺乳期母鼠或母兔給予丙泊酚15mg/kg/天,可造成母體死亡并降低幼仔的存活率。子代中觀察到的不良反應可能是丙泊酚對母體的藥理活性(麻醉作用)所致。

藥代動力學

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丙泊酚是一種起效迅速(約30秒)、短效的全身麻醉藥。通常從麻醉中復蘇是迅速的。像所有全身麻醉藥一樣,對丙泊酚的作用機理了解較少。
丙泊酚一次沖擊劑量后或輸注終止后,可用三室開放模型來描述。首相具有迅速分布(半衰期2~4分鐘)及迅速消除(半衰期30~60分鐘)的特點。丙泊酚分布廣泛,并迅速從機體消除(總體消除率1.5~2升/分鐘)。主要通過肝臟代謝,形成雙異丙酚和相應的無活性的醌醇結合物,該結合物從尿中排泄。當用丙泊酚維持麻醉時,血藥濃度逐漸接近己知給藥速率穩態值。當丙泊酚的輸注速率在推薦范圍內,它的藥物動力學是線性的。

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