鹽酸右美托咪定,是一種有機化合物,分子式為C13H17ClN2,是α2腎上腺素受體激動劑,有止痛鎮靜活性。
分子式:C13H16N2·HCl
分子量:236.7
鹽酸右美托嘧啶注射液
通用名稱:鹽酸右美托嘧啶注射液
英文名稱:Dexmedetomidine Hydrochloride Injection
成份:本品主要成份為鹽酸右美托嘧啶,輔料為氯化鈉。
鹽酸右美托咪定注射液是由Orion Pharma(芬蘭)公司和Abott(美國)公司合作研制開發的α2-腎上腺素受體激動劑,于2000年3月在美國首次上市,2004年1月在日本上市。本品為α2-腎上腺素受體激動劑美托咪定的右旋異構體,與美托咪定相比,本品對中樞α2-腎上腺素受體激動的選擇性更強,且半衰期短,用量很小,臨床上適用于重癥監護治療期間開始插管和使用呼吸機病人的鎮靜。本品上市劑型為注射劑,2mL透明小瓶或透明安瓿裝,游離堿濃度為0.1ug/mL。
鹽酸右美托咪定注射液在國外已經上市,我國也已生產,現江蘇新晨醫藥有限公司正在銷售這一藥品。
右美托咪定為美托咪定的活性右旋異構體,具有抗交感、鎮靜和鎮痛的作用,與美托咪定相比,本品對中樞α2-腎上腺素受體激動的選擇性更強,對α2-腎上腺素受體是可樂定的8倍。
在介導本品的主要藥理和治療效應中,α2A受體亞型起著重要作用,α2A受體存在于突觸前和突觸后,主要涉及抑制去甲腎上腺素的釋放和神經元的興奮。本品通過激動突觸前膜α2受體,抑制了去甲腎上腺素的釋放,并終止了疼痛信號的傳導;通過激動突觸后膜受體,右美托咪定抑制了交感神經活性從而引起血壓和心率的下降;與脊髓內的α2受體結合產生鎮痛作用時,可導致鎮靜及焦慮緩解。本品還能降低麻醉劑的用藥劑量,改善手術中血液動力學的穩定性和降低心肌局部缺血的發生率。
本品在美國應用5年多的臨床經驗表明,鹽酸右美托咪定可產生穩定的鎮定和覺醒作用,對重癥病人的生理及心理方面的需求有獨特的協同作用,可明顯減少誘導麻醉所需的麻醉劑用量;術前給予本品可減少術前和術后的阿片或非阿片類止痛劑的用量,這一特性對于麻醉和重癥監護有重要的意義;還可以促進兒茶酚胺血流動力學的穩定性,有效減輕氣管插管、手術應激和麻醉及恢復早期血流動力學應答。
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