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2023-09-14

白消安注射液藥代動力學

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一項包括59名患者的前瞻性試驗,以本品—環磷酰胺作為同種異體造血干細胞移植前的預處理方案,研究了本品的藥代動力學。每6小時給藥一次,劑量為0.8mg/kg,4天共給藥16次。59名接受本品的患者中有55名(93%)的AUC值維持在目標值以下(<1500 min)。
本品具有穩定的藥代動力學特點,這表現在第9和第13次給藥藥物穩態Cmax的可重復性及這一參數很低的變異系數。
分布、代謝和排泄
本品分布、代謝和清除的研究還未進行過,但有相關的口服白消安文獻資料。此外,對藥物動力學參數的調節作用參見“藥物相互作用” 。
分布:白消安在腦脊液中達到的濃度與血漿中大致相等,其與血漿成份,主要是白蛋白的不可逆性結合率,估計在32.4±2.2%,這與白消安活化的親電子特性有關。
代謝:白消安的主要代謝方式是與谷胱甘肽結合,既有自發結合,也有谷胱甘肽-S轉移酶(GST)催化下的結合,結合后在肝臟內進一步氧化代謝。
排泄: 14C標記的白消安用于人體后,48小時中約有30%的放射活性從尿中排出,而糞便中僅發現極微量藥物。這種不完全排泄可能是由于長效代謝物的形成,或由于體內大分子物的非特異性烷基化。

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