甲硫酸新斯的明具有抗膽堿酯酶的作用，可以用于治療重癥肌無力、手術后尿潴留、手術后腹脹等病癥。還可以用于治療陣發性室上性心動過速、競爭型肌松藥過量中毒等情況。另外，甲硫酸新斯的明對于腦外傷或者腦部疾病后出現運動障礙、視神經萎縮等病癥有一定治療效果。使用甲硫酸新斯的明期間可能會出現惡心、腹瀉、流眼淚、嘔吐、流涎等表現，不良反應比較嚴重的患者可以使用阿托品緩解。
它的不良反應主要是大劑量時可以引起惡心、嘔吐、腹瀉、流淚等，嚴重時可出現共濟失調、驚厥、昏迷、言語不清等。一般過敏體質禁用，癲癇、心絞痛、室性心動過速、機械性腸梗阻或者泌尿道梗阻及哮喘病人禁止使用。
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