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2023-02-21

泮托拉唑用途

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抗?jié)兯幬铩c欣蚴且环N不可逆的質(zhì)子泵抑制劑,可在胃壁細(xì)胞的酸性環(huán)境下被激活為環(huán)次磺胺,
再特異性地與胃酸分泌的最終環(huán)節(jié)—質(zhì)子泵(即HtK+ATP酶)上的巰基以共價鍵結(jié)合,使其喪失泌酸功能。用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、返流性食管炎和卓-艾綜合癥,特別是用于潰瘍伴出血、嘔吐或不能進(jìn)食以及頑固性潰瘍和急性胰腺炎。還可用于預(yù)防大手術(shù)或嚴(yán)重外傷引起的應(yīng)激性潰瘍。

泮托拉唑為泮托拉唑的鈉鹽,作用與泮托拉唑相同。泮托拉唑為第三代質(zhì)子泵抑制藥,可選擇性地作用于胃黏膜壁細(xì)胞,抑制壁細(xì)胞中H,K-ATP酶的活性,使壁細(xì)胞內(nèi)的H不能轉(zhuǎn)運到胃中,從而抑制胃酸的分泌。泮托拉唑在弱酸環(huán)境中比同類藥物更為穩(wěn)定,被激活后僅與質(zhì)子泵上活化部位兩個位點結(jié)合(而奧美拉唑、蘭索拉唑則顯示更多的與活化部位兩個位點結(jié)合),從分子水平上體現(xiàn)出與質(zhì)子泵結(jié)合的高度選擇性。與奧美拉唑和蘭索拉唑相比,泮托拉唑?qū)?xì)胞色素P450依賴酶的抑制作用較弱。此外,泮托拉唑還能減少胃液分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及其活性。泮托拉唑與奧美拉唑療效類似,但止痛效果優(yōu)于奧美拉唑。泮托拉唑靜脈滴注治療消化性潰瘍及急性胃黏膜病變、復(fù)合性潰瘍(止痛、止血)療效顯著,總有效率為98.04%。同時,泮托拉唑能治愈常規(guī)或高劑量H2受體拮抗藥治療無效的消化性潰瘍。

急性毒理學(xué)研究表明,大鼠靜脈應(yīng)用本品后半數(shù)致死量(LD50)為390 mg/kg, 小鼠為250 mg/kg。慢性毒理學(xué)研究顯示,泮托拉唑可引起動物(大鼠、小鼠)血液中胃泌素水平上升,并導(dǎo)致胃粘膜形態(tài)學(xué)改變和胃重量增加,這種效應(yīng)具有可逆性,隨用藥終止可自然消失。本品不影響生育,亦無致畸的證據(jù)。

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