唑來膦酸的本質是一種屬于雙膦酸鹽類的藥物，并且是最新的第三代雙膦酸鹽類藥物，相較于阿侖膦酸、氯甲雙膦酸鹽等一、二代藥物，唑來膦酸的抗骨質疏松作用更強，療效也更持久，但是相應的副作用的更多，因此臨床上常用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥，同時也被用于防治絕經后骨質疏松、老年性骨質疏松等多種類型的骨質疏松，并且被多部臨床指南推薦為治療骨質疏松的二線用藥。
唑來膦酸是一種特異性地作用于骨骼二磷酸鹽結構的化合物，?它作用機制復雜，其主要通過以下4種機制來達到抗骨質疏松的目的。
1、抑制破骨細胞活化增殖
唑來膦酸可以優先被具有破骨作用的破骨細胞攝取。有效減少骨基質生長因子的釋放，進而抑制破骨細胞的活化和細胞增殖，減少破骨細胞的增殖。
2、抑制破骨細胞的骨吸收作用
唑來膦酸可以有效抑制破骨細胞的活性，減少破骨細胞對于骨小梁的破壞和溶解，減少骨溶解和骨吸收，同時避免大量鈣質被釋放入血。
3、促進破骨細胞凋亡
唑來膦酸被破骨細胞吸收后，可以抑制破骨細胞體內的制甲醛戊酸途徑，阻滯正常的細胞周期，有的破骨細胞凋亡，進而達到抑制骨吸收的作用。
4、抑制鈣離子的釋放
惡性腫瘤往往產生多種刺激因子來誘導細胞釋放鈣離子，從而導致高鈣血癥，同時促進腫瘤組織的骨轉移，而唑來膦酸可以阻斷多種誘導因子的釋放，減慢骨轉移的過程，并且可以誘導部分腫瘤細胞發生凋亡
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