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2022-08-17

依諾肝素鈉 藥理作用

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依諾肝素鈉為低分子量肝素制劑,可使抗凝血因子Ⅹa與Ⅱa活力的比值大于4,從而發(fā)揮很強(qiáng)的抗血栓形成功能和一定的溶血栓作用。推薦劑量下總的凝血指標(biāo)無(wú)明顯變化,血小板聚集時(shí)間及與纖維蛋白原的結(jié)合也無(wú)變化。盡管低分子量肝素(LMWH)適用于所有分子量小于8000 Da的肝素片段,但每一片段的效應(yīng)仍取決于分子量。體外將依諾肝素鈉(分子量為4000~6000 Da)和未分離肝素進(jìn)行對(duì)比的研究顯示,根據(jù)各自的分子量,與未分離肝素的作用相比較,依諾肝素鈉對(duì)凝血酶的抑制作用降低約5倍。體內(nèi)研究也顯示皮下應(yīng)用肝素,激活的部分凝血活酶時(shí)間(APTT)顯著長(zhǎng)于皮下應(yīng)用依諾肝素鈉。

依諾肝素鈉皮下注射的最大效應(yīng)時(shí)間為3~5h,持續(xù)時(shí)間為24h,生物利用度為92%,這取決于抗凝血因子Ⅹa的活性。動(dòng)物研究顯示依諾肝素鈉在腎、肝和脾選擇性聚集,分布容積(Vd)為6~7L/kg。其半衰期平均為4.5h(3~6h),老年人為6~7h,腎衰患者平均延長(zhǎng)1.7倍。腎臟是依諾肝素鈉排泄的基本途徑,主要通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)。

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