藥物相互作用
播報(bào)動物和臨床實(shí)驗(yàn)證實(shí)，丙泊酚和吸入麻醉藥、肌松藥伍用，相互間無相關(guān)作用，和地西泮、咪達(dá)唑侖合用時延長睡眠時間，阿片類藥物增加其呼吸抑制作用。
藥物過量
播報(bào)用藥過量可能引起心臟和呼吸抑制。一旦發(fā)生應(yīng)該立即進(jìn)行人工通氣來治療呼吸抑制；對于心血管抑制的治療，要求把病人的頭部放低，如果抑制嚴(yán)重，應(yīng)該使用血漿增容劑和升壓藥。
藥理毒理
播報(bào)■藥理作用：丙泊酚為靜脈全麻藥，用于麻醉和鎮(zhèn)靜的誘導(dǎo)與維持。通常治療劑量靜脈注射后約40秒即可產(chǎn)生催眠作用，而興奮作用很小。本藥的作用機(jī)制可能是激活氨基丁酸(GABA)受體-氯離子復(fù)合物，常規(guī)劑量時增加氯離子傳導(dǎo)，大劑量時使GABA受體脫敏，從而抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
■毒理研究
遺傳毒性：丙泊酚Ames試驗(yàn)、釀酒酵母基因突變/基因轉(zhuǎn)化試驗(yàn)、體外中國倉鼠細(xì)胞遺傳學(xué)研究和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：雌性大鼠孕前兩周連續(xù)靜脈給予丙泊酚15mg/kg/天(按體表面積計(jì)算，相當(dāng)于臨床推薦的誘導(dǎo)劑量)直到妊娠第7天，結(jié)果未顯示對生育力的損傷作用。靜脈給予丙泊酚15mg/kg/天，連續(xù)5天的大鼠顯性致死試驗(yàn)中，雄性大鼠生育力未受影響。大鼠和家兔靜脈給予丙泊酚15mg/kg/天，對胎兒未見損害作用。但研究顯示，哺乳期母鼠或母兔給予丙泊酚15mg/kg/天，可造成母體死亡并降低幼仔的存活率。子代中觀察到的不良反應(yīng)可能是丙泊酚對母體的藥理活性(麻醉作用)所致。
藥代動力學(xué)
播報(bào)丙泊酚是一種起效迅速(約30秒)、短效的全身麻醉藥。通常從麻醉中復(fù)蘇是迅速的。像所有全身麻醉藥一樣，對丙泊酚的作用機(jī)理了解較少。
丙泊酚一次沖擊劑量后或輸注終止后，可用三室開放模型來描述。首相具有迅速分布(半衰期2～4分鐘)及迅速消除(半衰期30～60分鐘)的特點(diǎn)。丙泊酚分布廣泛，并迅速從機(jī)體消除(總體消除率1.5～2升/分鐘)。主要通過肝臟代謝，形成雙異丙酚和相應(yīng)的無活性的醌醇結(jié)合物，該結(jié)合物從尿中排泄。當(dāng)用丙泊酚維持麻醉時，血藥濃度逐漸接近己知給藥速率穩(wěn)態(tài)值。當(dāng)丙泊酚的輸注速率在推薦范圍內(nèi)，它的藥物動力學(xué)是線性的。
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