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2023-12-18

門冬胰島素注射液藥理毒理

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本品是速效胰島素類似物。
門冬胰島素的降血糖作用是通過門冬胰島素分子與肌肉和脂肪細(xì)胞上的胰島素受體結(jié)合后,促進(jìn)葡萄糖吸收,同時抑制肝糖原釋放來實現(xiàn)的。
注射本品后,在餐后4小時內(nèi),本品比可溶性人胰島素起效快,是血糖濃度下降得更低,本品皮下注射后作用持續(xù)時間比可溶性人胰島素短。
皮下注射后,10-20分鐘內(nèi)起效,最大作用時間為注射后1-3小時,降糖作用可持續(xù)3-5小時。
在1型糖尿病患者中進(jìn)行的臨床試驗表明本品與可溶性人胰島素相比,使餐后血糖下降得更低。分別在1070名和884名1型糖尿病患者中進(jìn)行的兩個長期的開放式試驗顯示,本品與可溶性人胰島素相比,分別是糖化血紅蛋白降低了0.12%[95%可信區(qū)間0.03;0.22]和0.15%[95%可信區(qū)間0.05;0.26],這種差異的臨床意義上尚不確定。
在1型糖尿病患者中進(jìn)行的臨床試驗表明,本品與可溶性人胰島素相比,可降低夜間低血糖的發(fā)生,發(fā)生日間低血糖的風(fēng)險沒有顯著性的增加。
本品的效價在摩爾基礎(chǔ)上與可溶性人胰島素是相等的。
臨床前安全性資料
在體外試驗中,包括結(jié)合胰島素和胰島素樣生長因子受體,以及對細(xì)胞生長的影響,門冬胰島素的表現(xiàn)與人胰島素非常相似。研究也表明,門冬胰島素與胰島素受體的解體與人胰島素是相等的。急毒試驗,1個月和12個月的毒性試驗表明本品沒有于臨床相關(guān)的毒性。

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