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2024-03-06

肝素鈉 用途與合成方法

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抗凝血藥肝素鈉為抗凝血藥,是一種黏多糖類物質(zhì),系由豬、牛、羊的腸黏膜中提取的硫酸氨基葡萄糖的鈉鹽,在人體內(nèi)系由肥大細(xì)胞分泌而自然存在于血液中。肝素鈉具有防止血小板集聚和破壞,抑制纖維蛋白原轉(zhuǎn)變成纖維蛋白單體,抑制凝血活素的形成和對(duì)抗已形成的凝血活素,阻止凝血酶原轉(zhuǎn)變成凝血酶和對(duì)抗凝血酶等作用。肝素鈉在體內(nèi)體外均能延緩或阻止血液凝固。其作用機(jī)理極為復(fù)雜,對(duì)凝血過程中許多環(huán)節(jié)均有影響。其作用為:①抑制凝血致活酶的形成及作用,從而防礙凝血酶原變?yōu)槟?②在較高濃度時(shí)尚有抑制凝血酶及其他凝血因子的作用,阻礙纖維蛋白原變成纖維蛋白;③能阻止血小板的凝集和破壞等。另外,肝素鈉的抗凝血作用尚與其分子中具有負(fù)電荷的硫酸根有關(guān),具有正電荷的堿性物質(zhì)如魚精蛋白或甲苯胺藍(lán)都能中和其負(fù)電荷,故能抑制其抗Chemicalbook凝作用。由于肝素在體內(nèi)能活化和釋放脂蛋白酯酶,使乳糜微粒的甘油三酯和低密度脂蛋白水解,所以還有降血脂作用。肝素鈉可用于治療急性血栓栓塞性疾病,彌散性血管內(nèi)凝血(DIC)。近年發(fā)現(xiàn)肝素有清除血脂作用。靜脈注射或深部肌內(nèi)注射(或皮下注射),每次5000~10000單位。肝素鈉的毒性較低,自發(fā)性出血傾向是肝素過量使用的最主要危險(xiǎn)。口服無效,須注射給藥。肌內(nèi)注射或皮下注射刺激性較大,偶可發(fā)生過敏反應(yīng),逾量甚至可使心臟停搏;偶見一過性脫發(fā)和腹瀉。此外,尚可引起自發(fā)性骨折。長期使用有時(shí)反可形成血栓,可能是抗凝酶-Ⅲ耗竭的后果。有出血傾向、嚴(yán)重肝、腎功能不全、嚴(yán)重高血壓、血友病、顱內(nèi)出血、消化性潰瘍、孕婦及產(chǎn)后、內(nèi)臟腫瘤、外傷及手術(shù)后均禁用肝素鈉。以上信息由Chemicalbook的曉楠收集整理。


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