藥物相互作用

1、甲基黃嘌呤類(lèi)藥物(如咖啡因和茶堿)是非特異性的腺苷受體拮抗劑，可能會(huì)干擾本品的擴(kuò)血管作用。在給予本品之前，停用任何含甲基黃嘌呤類(lèi)及茶堿類(lèi)的藥物至少12h.可以使用氨茶堿以減輕本品的嚴(yán)重的或持續(xù)的不良反應(yīng)。

2、在臨床研究中，給予正在接受其他作用于心臟的藥物(即β受體拮抗藥、鈣通道阻滯藥、ACE抑制藥、硝酸鹽，強(qiáng)心苷類(lèi)，血管緊張素受體拮抗藥)的受試者使用本品時(shí)，未報(bào)告不良反應(yīng)或?qū)Ρ酒返闹饕饔糜忻黠@影響。

3、雙嘧達(dá)莫可能會(huì)改變本品的效應(yīng)，在可能的情況下，于使用本品前，應(yīng)停用雙嘧達(dá)莫至少2d。

4、本品對(duì)CYP1A2、CYP2C8、CYP3、CYP2C19CYP2D6或CYP3A4無(wú)抑制作用，提示本品不大可能改變經(jīng)上述酶代謝的藥物的藥動(dòng)學(xué)。

藥理作用

1、本品是AA腺苷受體的一種低親和力激動(dòng)劑(Ki≈1.3umol/L)，與A腺苷酸受體的親和力相比要至少低10倍(后者的K>16.5gmol/L)，與AA腺苷酸受體即使有親和力，也很低。本品激活A(yù)腺苷酸受體后，能使冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張、增加冠狀動(dòng)脈血流量(CBF)。

2、本品增加冠狀動(dòng)脈血流量迅速而短暫，在施行冠狀動(dòng)脈導(dǎo)管插入術(shù)的患者中，采用脈沖多普勒超聲檢查，測(cè)量給予本品前和給藥30min冠狀動(dòng)脈血流量的平均峰值流速(APV)。給藥后30s，平均APV可增加超過(guò)基線值2倍；在10min內(nèi)，平均APV低于基線值2倍。

3、心肌攝取的放射性藥物量與CBF呈正比。由于本品增加正常冠狀動(dòng)脈的血流量，而對(duì)狹窄動(dòng)脈幾乎沒(méi)有作用，因此，會(huì)使狹窄動(dòng)脈供應(yīng)區(qū)域的心肌攝取的放射性藥物量相對(duì)減少。在給予本品后，正常冠脈供血區(qū)的心肌灌注成像強(qiáng)度相對(duì)大于狹窄動(dòng)脈供血區(qū)。

藥代動(dòng)力學(xué)

1、吸收與分布：在健康志愿者中，本品的血漿濃度時(shí)間曲線呈多指數(shù)性，符合3室模型特征。本品注射后1-4min可達(dá)血藥峰值，時(shí)間與藥效反應(yīng)平行，初始相的半衰期大約為24min中間相的半衰期平均為30min，同時(shí)伴隨藥效的喪失，終未相中血藥濃度下降，半衰期約為2h健康受試者的用藥劑量在0.3-20g/kg時(shí)，清除率、終末半衰期或分布容積均與劑量無(wú)關(guān)包括受試者和患者的群體藥動(dòng)學(xué)分析證實(shí)，本品清除率的下降與肌酸清除率的下降平行，清除率隨體重增加而增加。年齡、性別和種族對(duì)本品的藥動(dòng)學(xué)影響較小。

2、代謝：尚不明確本品在人體內(nèi)的代謝情況。用大鼠、狗和人肝微體以及人肝細(xì)胞作培養(yǎng)，未檢出本品的代謝物。

3、排泄：健康志愿者，約57%(19%-77%)的本品以原藥隨尿液排出，平均血漿清除率大約為150ml/min，也就是說(shuō)，超過(guò)了小球?yàn)V過(guò)率，提示腎小管分泌在本品的排出中起到了一定的作用。

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