比伐蘆定是一種人工合成的抗凝血藥物，是水蛭素的20肽類似物，于2000年獲準在美國上市。其注射劑為白色疏松狀物或無定形固體。比伐蘆定能與凝血酶催化位點和陰離子外結合位點發生特異性結合，直接抑制凝血酶的活性，從而抑制凝血酶所催化和誘導的反應，其作用是可逆的。比伐蘆定主要作為抗凝劑用于成人擇期經皮冠狀動脈介入治療(PCI)。
比伐蘆定是凝血酶的直接抑制劑，與游離及血栓上凝血酶的催化位點和陰離子外結合位點特異結合起抑制作用。比伐蘆定與凝血酶的結合過程是可逆的，凝血酶通過緩慢的酶解比伐蘆定Arg3-Pro4之間的肽鍵可使凝血酶恢復原來的生物活性。
體外研究表明，比伐蘆定不僅能抑側游離的凝血酶，還能抑制與血塊結合的凝血酶而不會被血小板釋放出的物質中和，它能延長正常人血漿激活的部分促凝血酶原時間(APTT)、凝血酶時間(TT)、凝血酶原時間(PT)
和活化凝血時間（ACT）延長，并與比伐蘆定的濃度呈線性關系，但臨床應用是否存在這種相關性尚不清楚。
文獻報道，接受經皮冠狀動脈成形術（PTCA）的患者靜脈注射比伐蘆定后，其藥代動力學呈線性特征。給患者靜脈注射 1 mg/kg
作為負荷劑量，然后再靜脈滴注 2.5 mg/kg/hr 4 小時，在體內的濃度穩定為 12.3±1.7
mg/ml。比伐蘆定是通過腎臟以和蛋白酶降解兩種途徑從血漿中清除，腎功能正常者的清除半衰期約為25min，中、重度的腎功能不全患者的清除半衰期延長。約25%的比伐蘆定可被透析掉經血液透析清除。腎功損傷的患者應監測ACT。健康志愿者試驗顯示比伐蘆定靜脈注射后，立即出現抗凝作用，可見到PT、ACT、APTT延長。停藥后1～2h，ACT
恢復到給藥前的水平。
以上信息摘自網絡，如有侵權，請聯系刪除，謝謝！
