比伐蘆定是一種人工合成的抗凝血藥物，是水蛭素的20肽類似物，于2000年獲準(zhǔn)在美國上市。其注射劑為白色疏松狀物或無定形固體。比伐蘆定能與凝血酶催化位點(diǎn)和陰離子外結(jié)合位點(diǎn)發(fā)生特異性結(jié)合，直接抑制凝血酶的活性，從而抑制凝血酶所催化和誘導(dǎo)的反應(yīng)，其作用是可逆的。比伐蘆定主要作為抗凝劑用于成人擇期經(jīng)皮冠狀動脈介入治療(PCI)。
比伐蘆定是凝血酶的直接抑制劑，與游離及血栓上凝血酶的催化位點(diǎn)和陰離子外結(jié)合位點(diǎn)特異結(jié)合起抑制作用。比伐蘆定與凝血酶的結(jié)合過程是可逆的，凝血酶通過緩慢的酶解比伐蘆定Arg3-Pro4之間的肽鍵可使凝血酶恢復(fù)原來的生物活性。
體外研究表明，比伐蘆定不僅能抑側(cè)游離的凝血酶，還能抑制與血塊結(jié)合的凝血酶而不會被血小板釋放出的物質(zhì)中和，它能延長正常人血漿激活的部分促凝血酶原時(shí)間(APTT)、凝血酶時(shí)間(TT)、凝血酶原時(shí)間(PT)
和活化凝血時(shí)間（ACT）延長，并與比伐蘆定的濃度呈線性關(guān)系，但臨床應(yīng)用是否存在這種相關(guān)性尚不清楚。
文獻(xiàn)報(bào)道，接受經(jīng)皮冠狀動脈成形術(shù)（PTCA）的患者靜脈注射比伐蘆定后，其藥代動力學(xué)呈線性特征。給患者靜脈注射 1 mg/kg
作為負(fù)荷劑量，然后再靜脈滴注 2.5 mg/kg/hr 4 小時(shí)，在體內(nèi)的濃度穩(wěn)定為 12.3±1.7
mg/ml。比伐蘆定是通過腎臟以和蛋白酶降解兩種途徑從血漿中清除，腎功能正常者的清除半衰期約為25min，中、重度的腎功能不全患者的清除半衰期延長。約25%的比伐蘆定可被透析掉經(jīng)血液透析清除。腎功損傷的患者應(yīng)監(jiān)測ACT。健康志愿者試驗(yàn)顯示比伐蘆定靜脈注射后，立即出現(xiàn)抗凝作用，可見到PT、ACT、APTT延長。停藥后1～2h，ACT
恢復(fù)到給藥前的水平。
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