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2022-07-01

注射用苯磺順阿曲庫銨 藥理毒理

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藥理作用
順苯磺酸阿曲庫銨是一神經肌肉阻滯劑。順苯磺酸阿曲庫銨是中效的、非去極化的、具異喹啉鎓芐酯結構的骨骼肌松弛劑。人體臨床研究表明,本品與劑量依賴的組胺釋放無關,甚至在劑量高達ED95的8倍時亦是如此。順苯磺酸阿曲庫銨在運動終板上與膽堿能受體結合,以拮抗乙酰膽堿的作用,從而產生競爭性的神經肌肉傳導阻滯作用。這種作用很容易被抗膽堿酶藥物如新斯的明或騰喜龍拮抗。當以阿片類藥物麻醉時(硫噴妥鈉/芬太尼/咪達唑侖),順阿曲庫銨的ED95(刺激尺神經引起的拇內收肌顫搐反應受到95%抑制所需的藥量)大約為0.05mg/kg體重。以氟烷麻醉時,兒童順阿曲庫銨的ED95為0.04mg/kg體重。
毒理作用

急性毒性:阿曲庫銨的有意義的急性毒性研究無法進行。 毒性反應見“藥物過量”章節。亞急性毒性:狗和猴為期三周的重復給藥研究表明沒有化合物特異性中毒征象。致突變性:當順阿曲庫銨濃度達5000mg/板時,體外微生物致突變試驗未表明有致突變作用。大鼠的體內細胞遺傳試驗中,皮下注射劑量為4mg/kg體重時,未觀察到明顯的染色體異常。當順阿曲庫銨的濃度為40mg/ml或更高時,小鼠的體外淋巴細胞致突變試驗表明有致突變性。很少和/或短暫使用藥物出現的個別致突變陽性結果,其臨床相關性尚有疑問。致癌性:致癌研究尚未進行。局部耐受性:對家兔進行的一項動脈內研究結果表明,本品耐受性良好,且未觀察到與藥物有關的變化。

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